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于 基露 出 LR H H的 受体 ) 改 变 垂 体对 LH R H的 反 应性,并 提 示,脑 啡 肤 可能 象 其 它 某些物 质 一 样,能 影 响正常垂体的功 能。进一 步 研究 将 阐 明L H R H 与 l e- u 脑排 肤 在垂体 激 素释放中 明 显 相互 作 用 的 机 理。[ M. yP B 等 :HO r m o neeR3 ,1 0( 2 ~3 ) : `?,1 9 79〔 英 文 ) 韩 永 晶 摘 宋汉 英 校 〕砚 9.6 一 石 贾 摄取的 新 抑 制 剂 F G ( 70 5 1 )对猴 血 内5 一 R T的 强 大 排 空 作 用6 一 经 色 胺 ( 5一 H T) 摄 取 的 新 抑 制 剂 F G ( P a rox e i tn e了0 6 1 ) 的结构 式 如下 :/N 、产 二 卜 、 闪 \l y c H ~“在恒 河猴 口 服 有效剂 量是1.0,2.5 或 7.5 毫克 / 公斤,每 天 给药 一 次 共 1 3 周, 在 服 药1,4 和1 3 周 后,分 别 测定全 血 中 5`H T 和血 浆中 的 aPr o x e如e浓 度。当用1毫克 / 公 斤 咏 全 血中 排 空6 一 Ta o 多,血 浆 中 的p a ro -职 6n e 为 石 毫微克 / 毫升 ;当给 予2.5 毫克 / 公斤 时,5 -H T 排 空 达 8 5 另,pa orx e血e稳 恒 在5 毫 微克 / 毫 升。当 用7.5 毫 克 / 公 斤 时,排 空5 一 H T 9 5多,血浆 a P o r x e-七 巨 e 稳 恒 浓 度 为 1 0 0 ~ 4 5 0 毫微克 / 毫 升。结果表 明,p ar ox e i tn e是 一种 全血5 一 H T 的 强 大排 空 剂,因 为 它抑制 se eH T 摄 取。药 物 在 1 周 内达 最大作 用,并 且 在 1 3 周 内 无 耐受 性。[ Pet e r s e n E N等:Eu rJP i l a 了` Q ae ol,貂( 1 ) :11 6,1978( 英文 ) 张 振德 摘 金国章校 1姆 0.新的消炎、镇 痛 剂 双 奴 苯 柳 酸 的药理双 氟苯 柳 酸 ( D i f lu ni s a l ) * 是 由 美 国 M e rc k 公司 从约5 0 0 个 化 合 物中 筛 选得 到 的一 种 效 力、安 全 性 和 作 用封 间均 优于 乙 酞 水 杨 酸 (阿 司匹 林 )的 水杨酸 衍 生 物,商品 名`Do1 0 b i d,,化 学 名 为 2 1,4 1一 双 氟 一 4 一 经基 ~3 一 二苯蓦 狡酸。大 鼠 药 理实 验表 明,本 品 镇 痛 效力 为 阿 司 匹 林 的1 0 倍,消 炎 作 用 时间 比 阿司 匹 林长8 ~ 1 2 倍。它 是一种 前 列 腺素 合 成 酶 抑 制 剂,但 并 不象 阿司 匹 林 和 消炎 痛那 样 作 用于 环 氧化 酶 阶 段,它 似乎 作 用 于 前 列 腺素 合 成途 径 中 的 多个 环 节 ;阿 司 匹 林能 通过 酶 的 乙 酞化 而 不可 逆 地 抑制 环 氧 化 酶,双 氟 苯 柳 酸 没 有 乙 酞基,因 此它与 环氧 化酶 的 结 合 是 可 逆的。治 疗 剂量 的 本 品 对 人 血小板凝 聚 或 出血时间无 明 显 作用。用 大 鼠 和 狗 进 行 安全 性 试验 以 比 较 本 品和阿司 匹 林 对 胃 肠 道 的 刺 激 作用,结 果 两 者 相 等,但由 于 本 品 的 镇痛 消炎 作 用 强,作 用时 间 长,因 此 本 品 的 治 疗 指 数 比阿司 匹 林高,它 具 有 更有 利的 安 全范 围。在 各 种 慢性毒 性 研 究中,未 见 有 意 外的 毒 性。本 品 的 药 物 动 力学研 究 表 明,口 服 吸收 完 全 ,单剂量 给 药 后 血浓 度 约 于 2 小时 达到 峰值,约 4 8 小 时 从血浆中 消 失。它 大 部 分 以 其 糖醛 酸 化 物 经 尿 排 泄,很少 量 以 原 药 从 尿 中 排 出,仅 约 给 药 剂量 的4 沁 经粪 便排 泄。一 次 口 服 5 0 和5 0 0毫 克 的 本 品,半 衰 期 分 别为5 ~ 6 和 10 、 1 1 小 时 ( 阿 司 匹 林 为 2.5 ~ 3 小 时 ),较长的 半衰 期 可 能 是 由 于它 与 血 浆蛋 白 有高 度 的 亲 和 力 ( 结合率 约 为98 ~ 9 9 多 )。如 以 每 次 5 0 0 毫 克,一 天 2 次-持 续给 药,本 品 可 产 生 一 段 恒定 的 血 浓度 ( 1 1 0 微 克 / 毫升 ),停 药 后 约3 ~ 4 天 消 除,半 衰 期 约 为 1 5 小时。据此,确 认 每天 给 药2 次 用于 治 疗 足可 达 到 目 的,这 已 为临床研 究 所 证 实。用 阿 司 匹 林常规 治 疗则给 药 次 数 较多。人 体 安 全试 验表 明,本 品 的 耐受性 比 阿 司 匹 林、布洛芬 和 iga f einn e要 好。用 阿 司 匹 林治 疗 中 出 现 的 胃肠 道疼痛、出 血、消化不 良 及耳 鸣 等 副 作 用,本 品 均 明显 较 少 发 生。有病人 服 用 本 品 每 次3 7 5毫 克,一 天 2次,连 续 一 年 以 上能很好耐 受。迄今 有证据表 明,对 水杨 酸醋 类过敏 的 病 人 应 用 本 品,可 能 产 生 交 叉 反应。用非 街 体消 炎 药等 四 类 药 物试 验 了 本 品 的 药 物 相互 作 用 的 可能性。结 果表 明 或 没有 作 用 或未 见有临 床 意义 的 相互 作 用。由 于 本 品 与 血 浆蛋 白 能 牢 嘟 结 合,有 可能 置 换 其它 已 结合 的药 物,因 此它 与 那 些同 血 浆蛋 白 有类 似结合 作 用 的 药物 合并 用药 时 必须 审懊。[ S te el m a n S L 等 : c ur rMe deRso pi n,5 ( 7 ) :5 06,1 9 7 8 〔 英 文) 黄 惠 平、魏 月 芳摘 蓝家 岐 校 〕。 肚.B 班 0 60 02:一 种 新的 免 疫 刺 激剂近 十 年 来,免疫 治 疗 已 列 入肿瘤 治 疗方 案。通 过 一系 列 免疫 测 试,证 明 肿瘤 患者 的 免疫功 能 呈 抑 制 状 态这 种 无反应性 与 不 良 的 预 后相 关。因 此 企 图 对 肿瘤患者施 用 免 疫 治疗。最近 在 动 物 模 型 上 筛 选到 氮 杂环 丙 烯类 ( A i z i rd-i n e ) 中的 一 新 合 成免疫促进 剂 B M 0 60 0 2 具 有显 著 的抑 制 肿 瘤 的 作 用,化 学 结 构 式 为:*结 构 式 见 本期p,4 俨 寻 找 抗 关节 炎 新 药时对 作 用原 理的考 虑”一 文。一6 2一DOI: 10.13220 /j.cnki . jipr .1980.01.040