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    188宝金博页面版: 齐墩果酸的结构修饰和α葡萄糖苷酶抑制活性

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    内容提示： V01．33 2叭2年4月 高等学校化学’ 学报 CHEMI CAL J OURNAL OF CHI NESE UNIVERSITIES No．4 744—749 齐墩果酸的结构修饰和d．葡萄糖苷酶抑制活性 宋志成，王世盛，宋其玲，舒涛，赵伟杰 ( 大连理工大学制药科学与技术学院，精细化工国家重点实验窒，大连116024) 摘要以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料，通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应，对A环2，3位和 28位进行结构修饰，设计合成了16个衍生物；通过理化性质、质谱和核磁数据确定了化合物结构．对合成 的衍生物进行了体外01．葡萄糖苷酶抑制活性筛。峁砻，受试化合物在200¨ ∥ mL浓度下显示出不同 程度的酶抑制活性．初步...

    文档格式：PDF | 页数：6 | 浏览次数：164 | 上传日期：2015-10-05 02:06:31 | 文档星级：
    V01．33 2叭2年4月 高等学校化学’ 学报 CHEMI CAL J OURNAL OF CHI NESE UNIVERSITIES No．4 744—749 齐墩果酸的结构修饰和d．葡萄糖苷酶抑制活性 宋志成，王世盛，宋其玲，舒涛，赵伟杰 ( 大连理工大学制药科学与技术学院，精细化工国家重点实验窒，大连116024) 摘要以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料，通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应，对A环2，3位和 28位进行结构修饰，设计合成了16个衍生物；通过理化性质、质谱和核磁数据确定了化合物结构．对合成 的衍生物进行了体外01．葡萄糖苷酶抑制活性筛。峁砻，受试化合物在200¨ ∥ mL浓度下显示出不同 程度的酶抑制活性．初步构效关系分析表明，28位游离羧基是活性必需基团，3位羟基或相应的氢键供体取 代基有利十提高活性． 关键词 齐墩果酸；结构修饰；曼尼希反应；a一葡萄糖苷酶 中图分类号0629．6+1 文献标识码A DOI：10．3969／j ．i ssn．0251—0790．2012．04．018 齐墩果酸( Ol eanol i c aci d，结构她图1) 是一种分布广泛的天然五环三萜类化合物，具有降血 糖¨ ?、抗肿瘤‘ 4，5]、抗HIV㈣” 、保肝旧9’ 及抗炎‘ ” f“ 1等多种生物活性，目前临床用于肝炎的治疗．齐 墩果酸来源丰富、使用安全，但其生物利用度较低，生物活性较弱，限制了临床应用．为提高生物活性 和生物利用度，人们对其进行了大量的结构改造和构效关系研究? 1．齐墩果酸的降血糖作1I=}j 早有报 了化合物的休外抑制OZ一葡萄糖苷酶括性，并初步探讨了构效关系． Fi g· 1 Structure of ol eanol i c aci d 1 实验部分 1．1试剂与仪器 齐墩果酸购自陕西永健制药有限公司( 纯度98％) ；d一葡萄糖苷酶和对硝基苯基一a—D一吡喃葡萄糖 苷( PNPG) 购自Si gma公司；其它试剂均为分析纯．Bruker DRX-400型核磁共振仪( CDCl ，为溶剂，TMS 为内标) ；LC／Q—TOF MS液相色谱／质普仪和HPl IOOLC／MSD型液相色谱／质谱仪( 美国Agl i ent公司) ； x_4型数字显微熔点测定仪( 江苏江东精密仪器公司) ；755B紫外一可见分光光度计( 深圳凯铭杰仪器 公司)． 1．2 目标化合物的合成与表征 以齐墩果酸为原料，通过3位氧化、成肟、乙酰化及28位酯化反应，合成了化合物2～7，合成路 线见Scheme 1．以3一氧代齐墩果酸为原料，通过2位甲酰化、环合反应及曼尼希反应，合成了化合物 8—17，合成路线如Scheme 2所示． 化合物2：参照文献[ 16] 方法合成，n1．P．181—182 oC( 文献值016] 178—179 oC)． 化合物3：将0．91 g(2．0 mm01) 化合物2、0．55 g( 8．0 11111301)盐酸羟胺和0．65 g(8．0mm01) 醋酸钠 收稿日期：201l -05-09． 基金项日：国家自然科学基金( 批准号：20872011) 资助． 联系人简介：工世盛，男，博士，副教授，主要从事药物化学和天然产物化学研究E-mai l ：wangss@dl ut edu．CB 万方数据

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