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    内容提示： !"## 年 $ 月&’()# !"##!"#$ !% %"$ $!"#$%&% ’()*$+, (- !"*(.+/(0*+1"2&’( ) &*#研究论文*+,： #"$ &+!$ -./$ 0$ ##!&$ !"##$ ""&’(! 通讯联系人： 张秀莉，副研究员，主要研究天然小分子和多肽的分离分析$ 12#：（"$##） ($&+%’!#， 3456)#： 7869:;)<#), =)>’$ 6>$ >9$基金项目 ： 重大新药创制专项 （ %"$ !""%?@"%&#&4""&） 和国家自 然科学基金面上项目 （ %"$ &"("#’#&） $收稿日 期：!"#"4#!4"(高效亲和色谱法测定 ! 种中药成分与人血清白蛋白的结合率蔡晓明#， - 张- 岩!， - 于- 龙#， - 郭志谋#， - 张秀莉# !， - 梁鑫淼#（ #$ 中国科学院大连化学物理研究所， 中国科学院分离...

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    !"## 年 $ 月&’()# !"##!"#$ !% %"$ $!"#$%&% ’()*$+, (- !"*(.+/(0*+1"2&’( ) &*#研究论文*+,： #"$ &+!$ -./$ 0$ ##!&$ !"##$ ""&’(! 通讯联系人： 张秀莉，副研究员，主要研究天然小分子和多肽的分离分析$ 12#：（"$##） ($&+%’!#， 3456)#： 7869:;)<#), =)>’$ 6>$ >9$基金项目 ： 重大新药创制专项 （ %"$ !""%?@"%&#&4""&） 和国家自 然科学基金面上项目 （ %"$ &"("#’#&） $收稿日 期：!"#"4#!4"(高效亲和色谱法测定 ! 种中药成分与人血清白蛋白的结合率蔡晓明#， - 张- 岩!， - 于- 龙#， - 郭志谋#， - 张秀莉# !， - 梁鑫淼#（ #$ 中国科学院大连化学物理研究所， 中国科学院分离分析重点实验室， 辽宁 大连 ##*"!&；!$ A9)B2(C)DE "F G6#)F"9)64,(B)92， G& %!*%+4$*!’， A.&）摘要： 采用高效亲和色谱技术 （ H/&G） 对中药成分与人血清白 蛋白 （ H.&） 的相互作用 进行了 研究。 首先采用 点击化学的方法制备了 表面键合有 H.& 蛋白 的硅胶固 定相并装填成亲和色谱柱， 根据药物在该色谱柱上与空白 硅胶柱上的保留时间差计算得到药物与蛋白 的结合率。 利用 该方法测得模型化合物华法令与 H.& 的结合率与文献中采用 超滤法测得的结果基本一致， 表明该方法可用 于测定药物与 H.& 的 结合率。 在此基础上用 该方法测定了 葛根素和告依春两种中药成分与 H.& 的相对结合率分别为 #". !*I 和 #". !"I。 同 时用 超滤的方法测定了 葛根素与H.& 的结合率为 #$. !’I。 结果表明， H/&G 可以作为研究药物与蛋白 相互作用 的一种简便可行的方法， 其测定结果与超滤方法一致。关键词： 高效亲和色谱法； 人血清白 蛋白 ； 葛根素； 告依春； 结合率； 超滤中图分类号： +*’(- - - 文献标识码： &- - - 文章编号：#"""4(+#& （ !"## ） "$4"&’(4"$!"#"$#%&’ &( )*+,-.+/0’ 1"*+/ 023+/%’ 3%’)%’, *0#%&1 &( #4&5.%’"1" /")%$%’02 %’,*")%"’#1 36 .%,. 7"*(&*/0’$"0((%’%#6 $.*&/0#&,*07.6G&, @)6"5)9:#， ?H&%J K69!， KA L"9:#， JA+ ?8)5"<#， ?H&%J @)<#)# !， L,&%J @)95)6"#（!! "#$ %&’ ()*+,)-+,’ +. $&/),)-0+1 $20&12& .+, #1)3’-02)3 "4&506-,’， 7)30)1 816-0-9-& +."4&502)3 :4’6026， "401&6& #2);&5’ +. $20&12&6， 7)30)1 !!"#$%， "401)；$! <10=&,60-’ +. ")30.+10)>8,=01&， "# &$"&’>("$)， <$#）831#*0$#： 182 )9D2(6>D)"9 "F DM" G8)92C2 52=)>)96# )9:(2=)29DC 69= 8<569 C2(<5 6#N<5)9（ H.&） 86C N229 )9B2CD):6D2= NE 8):8 ’2(F"(569>2 6FF)9)DE >8("56D":(6’8E（ H/&G ） $H.&N"<9=2= C)#)>64N6C2= CD6D)"96(E ’86C2 M6C ’(2’6(2= N6C2= "9 D82“ >#)>O >825)CD(E” CD(6D2:E，69= ’6>O2= )9 6 >"#<59（ 9652= 6C H.& >"#<59） $ 182 =(<:4H.& N)9=)9: (6D)" M6C >6#><#6D2=F("5 D82 =)FF2(29>2 "F D82 =(<:’ C (2D29D)"9 D)52C "9 D82 H.& >"#<59 69= C)#)>6 >"#<59（ N#69O>"#<59） $ 182 M6(F6()94H.& N)9=)9: (6D)" =2D2(5)92= NE D8)C 52D8"= M6C C)5)#6( D" D82 (2F2(429>2 (2’"(D2= B6#<2 NE <#D(6F)#D(6D)"9 52D8"=$ 182 (2C<#DC )9=)>6D2= D86D D82 92M H.& >"#<5969= D82 H/&G 52D8"= >69 N2 <C2= F"( D82 =2D2>D)"9 "F N)9=)9: (6D)" "F =(<: 69= H.&$ 182N)9=)9: (6D)"C "F ’<2(6()9 69= :")D()9 =2D2(5)92= NE D82 H/&G 52D8"= M2(2 #". !*I69=#". !"I， (2C’2>D)B2#E$&9= D82 N)9=)9: (6D)" "F ’<2(6()9 =2D2(5)92= NE <#D(6F)#D(6D)"9 M6C#$. !’I$ &## D82C2 (2C<#DC C8"M2= D86D H/&G )C 6 <C2F<# 52D8"= D" )9B2CD):6D2 D82 )9D2(6>D)"9N2DM229 =(<:C 69= ’("D2)9$9"6 4&*)1： 8):8 ’2(F"(569>2 6FF)9)DE >8("56D":(6’8E（ H/&G） ； 8<569 C2(<5 6#N<5)9； ’<2(46()9； :")D()9； N)9=)9: (6D)"； <#D(6F)#D(6D)"9- - 人血清白 蛋白 （ 8<569 C2(<5 6#N<5)9， H.&）是由 ’(’ 个氨基酸残基组成的一条单肽链， 相对分子质量约为 ** ’""， 是血浆中含量最丰富的 重要载体蛋白［ # ］。 H.& 上有多个药物结合位点， 药物进入血浆后， 首先与血清白蛋白结合， 然后再被输送到身体的各个部位产生药效。 药物进入体内后的许多重

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