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◎ 呷l裔呻厦为ti代远程188宝金博页面版中药气雾剂的研究概况IcH” E镊¨ EDCt幢¨ 0DE耐● O晰CE ED U C：^TIO tloF Cm r, teI第8卷第02期总第82期二。一。年一月· 下半月刊徐胜芳江西中医学院成教学院中药班( 330004)关键词：中药气雾剂：处方；剂型；质量：药效：综述doi ：10．3969／j ．i ssn．1672-2779．2010．02．1“文章编号：1672-2779( 2010) 一02—0164-02中药气雾剂特别是经呼吸道吸入的气雾剂，为中药的临床使用提供了科学的新型给药途径。与传统的剂型相比，它提高了局部药物浓度，免去全身用药时先使血药浓度达到一定值后，才能对局部感染或其他疾病发挥作用的缺点。因而可以减少毒副作用；特别是免去胃肠道的不良反应IIj 。有首过作用的药物经肺部吸入还可避免肝脏的首过效应，减少药物用量；吸人的药物是经雾化的旱极细微粒进入呼吸道的，呼吸道有巨大的表面积，呼吸道黏膜下有丰富的毛细血管，因而药物吸收快而完全．对于某些急性发作的疾病如哮喘、心绞痛等尤其适用。气雾剂是中药剂型改革的方向之一。中药气雾剂的应用有悠久的历史。早在古代，我国中医就片3蒸气剂、烟熏剂、吸散等熏吸疗法用于治疗各种呼吸道疾。馐导噬暇褪窃嫉钠砑。但对于不挥发的药物就不适用，而且其剂量不准、操作不便。在近代，随着药剂学的发展和制剂工艺的进步，气雾剂的制备工艺也多样化。国内于20世纪60年代开始研制．主要是用于心绞痛、哮喘、上呼吸道感染等疾病治疗．中药气雾剂改变了中药制剂只能治疗慢性疾病的传统观点。但目前临床应用的中药气雾剂还极少，从1987年至1995年的中药新药剂型统计数据可知。中药气雾剂仅有四个新药产品，占中药新药总数的4％[2】。据资料记载，中药气雾剂的研究内容为数不多，主要在中药气雾荆的剂型、生产工艺及质量控制、处方的主要组成及选择、药效、中药配方对局部和全身作用的研究。近年来，有人甚至开发}H 具有缓释效果的气雾剂。在中医理论的指导下，选择服用剂量小且安全可靠的中药有效成分，合理开发和应用气雾剂，充分发挥其剂型特点和剂型优势，是药学工作者的工作重点之一。1处方的主要组成及选择药物是气雾剂的活性成分，在气雾剂研究开发前对其理化性状应有很好的了解。抛射剂是气雾剂工作的动力源，可选择不同的抛射剂或改变抛射剂的组成来改变其蒸汽压，从而达到小同要求的雾形、粒径。目前常用的抛射剂为氟利昂，如F11、F12、F14等。由于这类抛射剂对大气臭氧层有破坏作用，因而开发了新的氟代烷烃类抛射剂，如四氟乙烷、七氟丙烷等。这类抛射荆已有FDA批准用于药用气雾剂。共溶剂多由低分子量烷烃及醇类组成，如丙烷、丁烷、异丁烷、乙烷、异丙烷、丙二醇等。使用共溶剂的目的是增加药物的溶解度( 在两相气雾剂中) ，在新的抛射剂系统中，常用共溶剂来增加表面活性剂的溶解度。表面活性剂主要起助悬及润滑阀门作用，一般认为用于气雾剂的表面活性剂应为低H LB值的。例如油酸，三油酸山梨醇酯等。而事实上应用的表面活性剂越来越多。在新的抛射剂系统中选择新的表面活性剂在烷烃中不溶。2中药气雾剂的局部和全身作用中药气雾剂的配方主要考虑功能主治，如救心气雾剂由红参芦头、川芎、苏合香、冰片组成。冠心病心绞痛归属传统医学“ 胸痹” 、“ 心痛” 、“ 厥心痛” 等范围，方中采用红参芦头“ 强心固脱” 为主．川I芎“ 活血行气、祛瘀止痛” 为辅，佐以苏合香、冰片芳香开窍，全方具有速效止痛功能，按例次统计与硝酸甘油比较无显著差异，并克服了硝酸甘油类药物副作用大的缺点【31．为了适应中医临床辨证施治，配方时还考虑寒热之分，临床用药以舌诊为辨证的主要依据，凡苔白、舌质淡者辨证为寒证，舌质红者辨证为热证【3】。如心痛气雾剂分寒证、熟证两种剂型。寒证心痛气雾剂以内桂为君药，辅以川芎、香附．有温通散寒、理气止痛之效；热证心痛气万方数据雾剂以牡丹皮为君药，辅以川芎、冰片，具凉血清热、活血止痛之功。2．1局部作用气雾剂能使药物均匀分散，用于局部治疗时常优于其它剂型。刘厚泉等14Ⅷ备了复方儿茶喷雾液，含儿茶、黄柏、黄芩、冰片等，用于治疗各种烫伤．效果良好14]。杨基森掣51用苦参、蛇床子、金银花、土茯苓等制备成阴道用乳剂型泡沫气雾剂。以F12作为抛射剂，其性质稳定，使用方便吼2．2全身作用经提取、精制后的中药有效成分可制成气雾剂经呼吸道吸入，使药物达到有效浓度而发挥全身治疗作用。林福武等以红参、川芎、苏合香、冰片等经提取、浓缩制备成的救心气雾剂，用于治疗老年心绞痛，共2l 例，其疗效与硝酸甘油相当吲。时文霞等[ 71用黄芪、丹参、降香等的水提纯沉淀物制成了健脑喷雾剂，临床验证表明，该剂可活血化瘀，提高免疫功能．改善机体应激能力，增强记忆，促进脑功能恢复，适合于老年性痴呆。小儿智能低下等例。张德宽t9l 细辛、川芎，香附、沉香等经水提纯制成通脉液，通过雾化吸人治疗心绞痛，总有效率为90．6％19J 。采用食醋蒸馏液雾化吸人防治流感，结果实验组流感症状和体征转阴率明显提高” O l 。3药效研究中药气雾剂的药效考察试验研究报告主要有体外实验法和动物试验法。双黄连气雾剂的体外抗菌实验研究表明，双黄连气雾剂对口腔厌氧菌( 微小消化链球菌、小韦荣代球菌、产黑素拟杆菌、牙龈拟杆菌、乳酸杆菌) 有较明显的抑菌效果【l ” 。从双黄连粉针剂与气雾剂体外抑病毒实验结果可以看出：双黄连气雾剂对合胞病毒、腺病毒7型、流感、副流感病毒的抑制作用优于粉针剂；双黄连粉针剂对柯萨奇B组3型、5型病毒的抑制作用优于气雾剂；两药的抑病毒作用明显优于对照药病毒灵【121。4讨论虽然中药气雾剂研究的历史不长，资料不多。但从中药气雾剂现有的中药配方、工艺优选、质量控制、药效考察、临床应用等方面的研究资料分析，中药气雾剂确实具有剂量。菩Э，使用方便的特点，并有定位靶向作用。适用于治疗上呼吸道疾病、各种腔道疾病、外伤内伤、以及全身疾。薪虾玫牧俅擦菩。是中医治疗急症的一条新途径。目前，中药气雾剂临床应用品种极少，原因在于中药气雾剂要求药物活性强、剂量小、抛射剂品种少、生产操作技术高，而中药组方药味多，剂量大，活性成分复杂，提取分离困难，药液色泽深、味道苦．制备气雾剂难度大。因此，中药气雾剂的研究必须把重点放在中药配方和工艺优选上，中药配方不仅考虑功能主治．还应考虑药味、药效、药量、所含成分的活性，选择少而精的药物，制备方法不仅考虑去粗存精的传统工艺，还应考虑提取有效部位或有效成分的特殊工艺，选择先进合理的工艺流程．才有可能制备出剂量小、药性强、色泽浅、味道好的中药气雾剂，以保证中药气雾剂的临床疗效。我们相信，只要采取科学的方法，积极运用先进的高新技术，按照中药新药审批要求研究，中药气雾剂的新品种将会不断涌现，以满足临床用药的需要，逐步解决中医治疗急症的难题。参考文献【1】杨林．中药雾化吸入疗法的临床应用及展tff．[J 1．中医药研究，1993，13(6)：66．[2】陈奇，周丽娟．中药新药开发回顾与分析【J 1．中药与临床药理，1997，8(1)：6．【3】陈美华，游金根，陈炳旺，等．心痛气雾剂治疗胸痹心痛4i 例疗效观察【J 】．福建中医药。1988，19(6)：26．