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    188宝金博页面版: 靶向制剂研究进展

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    内容提示： 靶向制剂研究进展李春霞，周元丽，孟凡胜( 山东大学附属济南市中心医院，山东 济南 250013)摘要: 靶向制剂具有提高靶组织的药理作用 强度和控制释药，恒定血药浓度，降低全身的不良反应等鲜明特点， 是一种较理想的给药方式，因此靶向给药系统( TDDS) 已成为现代药剂 学的重要研究热点之一． 本文就靶向制 剂 的研究近况及其进展进行概括．关键词: 靶向制剂; 微球; 纳米粒; 脂质体; 研究进展中图分类号: R944. 9文献标识码: A文章编号: 1672 －7738(2012)07 －0423 －03Research progress on targeting drug delivery systemLI Chun-xia，ZHOU Yuan-li，MENG Fan-sheng(Jinan Cent...

    文档格式：PDF | 页数：3 | 浏览次数：155 | 上传日期：2012-11-11 15:15:44 | 文档星级：
    靶向制剂研究进展李春霞，周元丽，孟凡胜( 山东大学附属济南市中心医院，山东 济南 250013)摘要: 靶向制剂具有提高靶组织的药理作用 强度和控制释药，恒定血药浓度，降低全身的不良反应等鲜明特点， 是一种较理想的给药方式，因此靶向给药系统( TDDS) 已成为现代药剂 学的重要研究热点之一． 本文就靶向制 剂 的研究近况及其进展进行概括．关键词: 靶向制剂; 微球; 纳米粒; 脂质体; 研究进展中图分类号: R944. 9文献标识码: A文章编号: 1672 －7738(2012)07 －0423 －03Research progress on targeting drug delivery systemLI Chun-xia，ZHOU Yuan-li，MENG Fan-sheng(Jinan Central Hospital Affiliated to Shandong University，Jinan 250013，China)Abstract: Targeting drug delivery system could improve the target tissues of the pharmacological effects and control drug re-lease，stabilize blood drug level，decrease systemic adverse reactions and have other distinctive features，so it is an ideal way of ad-ministration． Thus targeting drug delivery system has become an important research hotspot of modern pharmaceutics． In this pa-per，the research status of targeted agents and its progress were summarized．Key words: Targeting drug delivery system; Microsphere; Liposome; Nanoparticle; Research progress靶向制剂亦称靶向给药系统( targeting drug delivery sys-tem，TDDS) ，是一种能将药物有目 的的输送到病灶部位，从而减少药物用量的新型药物制剂技术和工艺， 而且便于控制给药的速度和方式． 1906 年由 Ehrlich 提出靶向制剂的概念． 靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式， 为第四代药物剂型， 被认为是抗癌药的最适宜的剂型． 近 20 年来随着细胞生物学、分子生物学和材料学等科学的飞速发展， 靶向制剂的研究俨然已经成为国内外药剂研究的热点之一． 国家自 然科学基金委员会( NSFC) 资助的药剂学研究项目 中， 靶向制剂的研究项目多达 25 项，占总资助项目 的 48． 1% ，这充分反映了靶向制剂研究在现代药剂学中的重要地位［1］．采用脂质体作为药物载体是研究的重点， 磁靶向、 酶靶向制剂也是研究热点． 此外， 利用药剂学手段制成靶向给药系统最引人注目 ， 即通过微粒将药物靶向输送至病灶部位，而对其他组织、器官和细胞影响很。 从而提高疗效和减少药物的毒副作用，因此，非常适合于作抗肿瘤药物、生物大分子的载体，并显示了良好的应用前景． 靶向制剂是医药研究今后发展的一个重要课题．1靶向制剂的分类最初狭义的靶向制剂指抗癌制剂， 随着其研究领域逐渐拓宽，目 前从载体物质、 靶向的动力源和给药方式等方面都取得了突破性进展， 因此， 靶向制剂是具有靶向性的药物制剂统称． 靶向制剂的分类方法也不尽相同， 根据载体透过靶［2］， 可分为生物物 理靶 向 给药 制 剂 、 生 物部位组织的方式化学靶向 给药制 剂 、 生 物 免疫靶 向 给药制 剂 、 双重 和 多重靶向 给药制 剂 ． 上 述多 种 靶 向 性制 剂 中 ， 双重 和 多 重靶向 给药制 剂 为靶向 给药系统的研究重点． 按靶 向 源动力 类型可分为主动靶向 制 剂 、 被动靶向 制 剂 和前体靶 向药物， 其中 被动靶向 制 剂 研究较多， 具代表性的 是微球、脂质体和毫微胶囊制 剂 ．2靶向制剂的靶向机理靶向制剂在体内的器官或组织的分布受到其粒子体积的制约，在体内微粒会由于机体内部的物理和生理的作用而选择性地聚集于肺、 肝和淋巴等组织器官中， 其中巨噬细胞吞噬的作用最为关键［3］． 肝能迅速清除集中于肝中的 200 ～400 nm 的纳米囊与纳米球; 淋巴能够将小于 50 nm 的微粒通过或者透过肝脏内皮细胞传递到脾和骨髓中; 50 ～ 100 μm的微粒系统可以进入肝实质细胞中［4］． 但是具有相同粒径的不同微粒可能作用于机体的不同靶器官， 这是因为巨噬细胞上的有关受体能够结合吸附血液中的调理素的微粒， 即微粒吸附调理素后并粘附于巨噬细胞表面， 然后通过内吞、 融合·324·齐鲁药事爛 Qilu Pharmaceutical Af f airs 2012 Vol. 31，No. 7

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