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    188宝金博页面版: 22 解热镇痛抗炎药

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    内容提示： 第二十章 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents) 是一类具有解热、镇痛、 大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物。 化学结构和抗炎机制与甾体激素不同， 故又称非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDS) 。 按化学结构可分为水杨酸类、 苯胺类、 吡唑酮类和有机酸类四类。 此类药物的药理作用和作用机制基本相同。 一． 解热镇痛抗炎药的基本作用及作用机理 1. 解热作用 降低发热者体温， 而对正常人体温无影响。 抑制中枢 PG 合成酶(环加氧酶) 减少PG 合成， 使异常提高的体温调节点恢复...

    文档格式：TXT | 页数：2 | 浏览次数：50 | 上传日期：2015-03-25 04:30:44 | 文档星级：
    第二十章 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents) 是一类具有解热、镇痛、 大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物。 化学结构和抗炎机制与甾体激素不同， 故又称非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDS) 。 按化学结构可分为水杨酸类、 苯胺类、 吡唑酮类和有机酸类四类。 此类药物的药理作用和作用机制基本相同。 一． 解热镇痛抗炎药的基本作用及作用机理 1. 解热作用 降低发热者体温， 而对正常人体温无影响。 抑制中枢 PG 合成酶(环加氧酶) 减少PG 合成， 使异常提高的体温调节点恢复正常， 散热增加如皮肤血管扩张， 出汗增加， 因而退热。 2. 镇痛作用 具有中等程度的镇痛作用， 对慢性钝痛特别是炎性疼痛效果较好， 临床常用于头痛、 牙痛、 神经痛、 肌肉关节痛及月经痛等， 久用不易成瘾， 对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。 其作用部位主要在外周神经系统。 抑制炎症局部 PG 合成， 起到镇痛作用， 也不能排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用。 3. 消炎、 抗风湿作用 本类药物除对乙酰氨基酚外， 均有显著的抑制炎性渗出， 减少红、 肿、热、 痛的消炎、 抗风湿作用。 主要用于控制急性风湿热、 风湿性及类风湿性关节炎的症状，但不能根治。 也是通过抑制 PG 合成， 缓解炎症反应。 二． 常用药物 1． 水杨酸类 乙酰水杨酸 (acetylsalicylic acid, 阿司匹林, aspirin) 药理作用与应用： ①． 有较强的解热、 镇痛、 抗炎、 抗风湿作用， 用于头痛、 牙痛、 肌肉痛、 月经痛等慢性钝痛与感冒发热等。 亦是目前治疗风湿热和类风湿关节炎的首选药物。 但剂量为 3~5g/日， 比一般解热镇痛药剂量(0. 3~0. 6g/次) 大。 ②． 抑制血小板聚集， 抗血栓形成 小剂量乙酰水杨酸能使 PG 合成酶（环加氧酶） 活性中心的丝氨酸乙酰化而失活， TXA2（血栓素） 合成减少， 因而抑制血小板聚集， 用于防治冠状血管及脑血管血栓形成， 但剂量过大时还能抑制血管壁的 PG 合成酶， 减少 PGI2(前列环素) 的合成， PGI2 是 TXA2 的生理对抗物， 其合成减少可促进凝血及血栓形成， 因此用阿司匹林防治血栓性疾病时应以小剂量为宜。 药动学特点： ①． 口服小剂量(<1g) 时， 为一级动力学消除。 t1/2 为 2~3 小时， 当剂量≥1g 时， 为零级动力学消除， t1/2 延长至 15~30 小时， 易发生不良反应， 剂量再增大可出现水杨酸反应。 故长期大量用于抗风湿治疗时， 应根据患者反应及血浓度监测以确定给药剂量及间隔时间。 ②． 碱化尿液可使游离型水杨酸盐增多， 肾小管对其再吸收减少， 排出增加。 不良反应： ①. 胃肠道反应 损伤胃粘膜而致胃炎、 胃出血及原有溃疡病加重， 饭后服药、 肠溶片或同服抗酸药可减轻或避免上述反应。 ②. 凝血障碍 由于抑制血小板聚集使出血时间延长， 大剂量(5g/日) 或长期服用还可抑制凝血酶原形成， 造成出血倾向。 可用维生素 K 预防， 故严重肝损害、 低凝血酶原血症， 维生素K 缺乏患者禁用。 术前一周应停用， 以防出血。 ③. 过敏反应 少数患者可出现荨麻疹， 血管神经性水肿， 过敏性休克， 有些患者可发生“阿

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