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    188宝金博页面版: 原儿茶酸衍生物的化学结构与冠脉流量、心肌耗氧量关系的探讨

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    内容提示： 第1 5卷 第 n 期1 9 80年11月药 学 学 报A C T A P H A R M A C E U T I C A S I N I C AVo l.X V No.1 1No v.1 9 80原 几 茶 酸 衍生 物 的 化 学 结构 与 冠 脉流 量、心肌 耗 氧 量 关 系 的 探 讨. *张 遵 仪`韩鹏 飞 梁 满 达 饶曼人( 南 京 医 学 院药 理 学 教 研 组 )提 要本文 研究 原 儿 茶酸 的 三 类衍生 物,( 1 ) 原 儿 茶酸 的 四 甲基 毗 嗦 盐,( 2 ) 原 儿 茶 酸与 户 阻断剂有效 基团相 结合 的 衍生 物,( 3 )原 儿茶 酸 的 同 分 异 构物。利 用 测 定猫冠状窦流 量、心肌 耗氧量、动静 脉 氧 差、血 压、心率 等指 标 以 及大、小...

    文档格式：PDF | 页数：7 | 浏览次数：55 | 上传日期：2017-05-14 19:22:05 | 文档星级：
    第1 5卷 第 n 期1 9 80年11月药 学 学 报A C T A P H A R M A C E U T I C A S I N I C AVo l.X V No.1 1No v.1 9 80原 几 茶 酸 衍生 物 的 化 学 结构 与 冠 脉流 量、心肌 耗 氧 量 关 系 的 探 讨. *张 遵 仪`韩鹏 飞 梁 满 达 饶曼人( 南 京 医 学 院药 理 学 教 研 组 )提 要本文 研究 原 儿 茶酸 的 三 类衍生 物,( 1 ) 原 儿 茶酸 的 四 甲基 毗 嗦 盐,( 2 ) 原 儿 茶 酸与 户 阻断剂有效 基团相 结合 的 衍生 物,( 3 )原 儿茶 酸 的 同 分 异 构物。利 用 测 定猫冠状窦流 量、心肌 耗氧量、动静 脉 氧 差、血 压、心率 等指 标 以 及大、小 鼠 整 体 耐 缺 氧 以 探 讨 改变原 儿 茶 酸 的 化学结 构 与 药理作 用 间 的 关系。适 量 的 咄 嗓原 儿 茶 酸在轻度增加冠 脉 流 量 的 同时能 较 明 显降低心 肌耗氧 量,而同 剂量 的 四 甲 基咄 嗓 则 明显 增加心 肌耗 氧量,咄嗓原 儿茶 酸 降 低心肌 耗 氧量 的 程度 较 单用 原 儿 茶 酸约 强 1 4 倍。四 甲基毗 嗓 增 强 了 原 儿 茶 酸 降低心 肌耗 氧 量 的 作 用。而 原 儿茶酸 又能 使 四甲基 毗 嗓 从 增加心 肌耗 氧 量 反 转为 降 低 心 肌耗氧 量。原 儿 茶酸 与 户 阻 断剂有效基 团 相结 合 合成 的7 70 4 ( 异 )、7 70 4 ( 叔 )的 作 用基 本 上 与 户 阻 断 剂相 似,但 作 用 强 度较心 得宁 弱。原 儿 茶 酸同 分 异 构物2,5 一 二 经 基 苯 甲酸 与 2,6 一 二 经 基 苯 甲酸 虽 能明 显延 长 整 体 动物耐 缺 氧,但对 猫心 肌 耗氧 量 则无 明 显作 用。冬 青 l Ie xc h i n e n s i s5 1 ,5.叶中提 取 的 单 体之 一 原儿 茶 酸* . *( Pr o t o e a t e c h ui e a e i d : s; 4 一 d i h y -d ro xyb en oz i ca c i d ),能明 显降低 心 肌耗氧 量,拮抗 肾上腺素 及原儿 茶 醛 所致 之 心肌 耗 氧 量升 高,延 长 心肌 耐缺氧时间。静 脉 注射 能降 低 狗 冠 状 血管 及猫 后肢血管 阻力( `,“ ’。临 床 试 用于1 5 0例 冠 心 病患 者,症 状 缓 解 率 近 7 0 %,静 息心 电图、双 倍 二 级梯试 验 心 电 图改 善 率分别 为6 3.6 3 %,6 8 %,副 作 用 极 低c 3, 疾, 。为 了 进 一 步 寻 求 更优良 的,具 有我国特 色 的 抗 心 绞痛 药 物,我 们采 用 一系 列原儿 茶酸 的 衍化 物 进 行 研究,并初 步 探 讨改变 化 学 结 构 与冠 脉 流量及 心肌 耗氧 量 的 关 系。材 料 与 方 法O HC O O-c子c、H十N、C H,C H aO C H:0。己。 一 e 。:N 二 e H<C H3C H3C H 3、 、 l 尹 了矛玩 场U C、 、 1 21O H原 儿 茶酸( 心 电安 )四 甲 基 咄 嗓( 川 芍嗓 )O H咄 嗓原 儿 茶酸 C O O C H37 7 0 4一 异l一( 2一 甲 氧 基 一 4 一 翔甲 醋 基-1一 苯 氧 ) 一3一 异 丙 胺 基 一2-丙 醇本 文 于1 9 7 9 年 8 月 3 1 日 收 到6* *四 川 医 学 院药 理 教 研 组*苏州 市第 三 人 民医 院本 文 曾 在1 9 7 , 年 息 月 成都 生 理 科 学会 全 国 药理 学 术 会议宣读原 J L 茶 酸 商 品名 心 电 安DOI: 10.16438 /j.0513-4870.1980.11.001

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