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188宝金博页面版: 马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂 的含量测定及药效研究

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内容提示: 第 51 卷 第 S2 期  2005 年 12 月武汉大学学报(理学版)J. Wuhan Univ. (Nat. Sci. Ed. )Vol. 51 No. S2  Dec. 2005 ,269~272   收稿日期 : 2005210216     通讯联系人  E2mail :ammoxid @whu. edu. cn作者简介 : 彭俊清(19802) ,男 ,硕士生 ,现从事药物制剂的研究.  E2mail :pengjunqing @126. com文章编号 :167128836(2005) S220269204马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂的含量测定及药效研究彭俊清 , 郑   穹, 段建利(武汉大学 药学院 , 湖北 武汉 430072)   摘   要 : 用反相高效液相色谱(RP2 HPLC) 法测定了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂中噻...

文档格式:PDF | 页数:4 | 浏览次数:15 | 上传日期:2014-10-31 08:10:30 | 文档星级:
第 51 卷 第 S2 期  2005 年 12 月武汉大学学报(理学版)J. Wuhan Univ. (Nat. Sci. Ed. )Vol. 51 No. S2  Dec. 2005 ,269~272   收稿日期 : 2005210216     通讯联系人  E2mail :ammoxid @whu. edu. cn作者简介 : 彭俊清(19802) ,男 ,硕士生 ,现从事药物制剂的研究.  E2mail :pengjunqing @126. com文章编号 :167128836(2005) S220269204马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂的含量测定及药效研究彭俊清 , 郑   穹, 段建利(武汉大学 药学院 , 湖北 武汉 430072)   摘   要 : 用反相高效液相色谱(RP2 HPLC) 法测定了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂中噻吗洛尔的含量 ,并对制剂的药效进行了考察. 色谱条件 :Diamonsil C18色谱柱 (4. 6 mm ×250 mm ,5μm) ,流动相为甲醇2水2三乙胺 (50∶50∶0. 1 ,磷酸调节 p H 值到 5. 0) ,流动相流速 1. 0 mL? min- 1,检测波长 295 nm ,柱温 30 ℃. 在上述色谱条件下 ,分别进行了线性、精密度、稳定性、回收率、样品含量测定等实验. 结果表明 ,本检测方法简便、精确 ,适于马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂中噻吗洛尔含量的测定. 该药物凝胶剂的药效优于滴眼液.关   键   词 : 马来酸噻吗洛尔 ; 凝胶 ; 高效液相色谱法 ; 药效中图分类号 : R 927. 2 ; R 965. 1     文献标识码 :A0   引   言   马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β2受体阻滞剂 ,具有较好的降眼压作用且副作用小 ,近年来广泛用于开角型、闭角型及继发性青光眼和其他高眼压症的临床治疗[1 ]. 马来酸噻吗洛尔的传统剂型是滴眼液 ,存在生物利用度低 、需多次给药等弊端 ,有时还会产生严重的不良反应[2]. 根据文献[3 ]可知 ,眼用凝胶剂具有延长药物在眼部的滞留时间 ,减少给药次数 ,提高药物生物利用度 ,降低副作用等优点.本文对马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂的含量测定进行了研究 ,并与市售的马来酸噻吗洛尔滴眼液进行药效对比考察. 对噻吗洛尔原料药及其凝胶剂外的剂型的含量的测定方法 ,主要有紫外分光光度计法[4 ,5 ]、高效薄层色谱法[6]、高效液相色谱法[7~9]. 其中 ,高效液相色谱法具有专属性好、灵敏度高等优点 ,在药物分析中应用较多. 马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂是一种新剂型 ,本研究采用反相高效液相色谱(RP2 HPLC) 法对其含量进行了测定. 该工作尚未见国内外的报道. 结果表明 ,本检测方法简便、精确. 药效实验表明 ,该药物的凝胶剂对正常兔眼压降低作用强于市售的滴眼液.1   实验与方法1. 1   仪器、试药和动物德国 KNAUER 高效液相色谱仪 ( K2501 泵 , K22501 检测器 ,恒温箱) ,色谱工作站 (南京千谱软件公司) ,扩散池(自制) , YZ7A 型眼压计(苏州六六视觉科技股份有限公司) . 马来酸噻吗洛尔 (天津中央制药厂 ,批号 20030502 , TM) ,甲醇 (色谱纯) ,羟丙基甲基纤维素 K4M (医药级) ,尼 泊金乙酯 (医药级) ,依地酸二钠 ( EDTA22Na) (分析纯) ,亚硫酸钠(分析纯) ,甘油 (分析纯) ,二次蒸馏水 , 0. 5 %马来酸噻吗 洛尔 滴眼液 (天津市中 央药业有限 公 司030302) ,1 %地卡因 ,其他试药均为分析纯. 2~2. 5kg 健康成年家兔(武汉大学动物实验中心提供) .1. 2   处方及制备工艺经过前期研究 ,确定本剂型的处方为 :马来酸噻吗洛尔 0. 683 0 g ,羟丙基甲基纤维素 K4M 适量 ,尼泊金乙酯 0. 03 g , EDTA22Na 0. 03 g ,亚硫酸钠 0. 2g ,甘油 2 g ,水 98 g.制备工艺 :羟丙基甲基纤维素 K4M 用水浸泡 ,自然溶胀 ;热水将适量尼泊金乙酯溶解 ;按处方量依次将 EDTA22Na、亚硫酸钠、甘油 、尼泊金乙酯溶液

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