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    188宝金博页面版: 抗肿瘤中药靶向制剂研究进展

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    内容提示： 抗肿瘤中药靶向制剂研究进展商 磊, 郭伟英*(辽宁医学院药学院, 辽宁 锦州 121001 )中图分类号: R944. 9文献标识码: A文章编号: 1006 2084( 2009) 16243503摘要: 中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势。 与西药相比, 在疗效确切 的情况下, 有较 少的不良反应。 靶向制剂目 前被认为是搭载抗癌药的最适宜 剂型, 是药 剂学研究 的热点, 也 是富有临 床应用 价值的新剂型。 本文对各种抗肿瘤中药靶向制剂的研究进展进行了综述。关键词: 中药; 抗肿瘤药; 靶向制剂Progress in Targeting Agents ofAntitum or ChineseM ed...

    文档格式：PDF | 页数：3 | 浏览次数：45 | 上传日期：2013-11-19 18:59:02 | 文档星级：
    抗肿瘤中药靶向制剂研究进展商 磊, 郭伟英*(辽宁医学院药学院, 辽宁 锦州 121001 )中图分类号: R944. 9文献标识码: A文章编号: 1006 2084( 2009) 16243503摘要: 中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势。 与西药相比, 在疗效确切 的情况下, 有较 少的不良反应。 靶向制剂目 前被认为是搭载抗癌药的最适宜 剂型, 是药 剂学研究 的热点, 也 是富有临 床应用 价值的新剂型。 本文对各种抗肿瘤中药靶向制剂的研究进展进行了综述。关键词: 中药; 抗肿瘤药; 靶向制剂Progress in Targeting Agents ofAntitum or ChineseM edicineS HANG Lei , GUO Weiying. (Phar macySchool of LiaoningM edical University, Jinzhou 121001, China)Abstract : C hinese m edicine has m any advantages in treatm ent ofdifficult diseases including of cancer .Compared w ithW estern medicine, Chinese m edicine has a less of adverse reactions in the case of the exacteff ect . A s a new dosage for m w ith good clinical value , targeted drug delivering system has been regarded asthem ost appropriate dosage f or anti cancer drugs , and has been the phar m aceutical research hot . This paperreviewed progress in targeting agents ofantitumor chinese m edicine .Key words : Chinese m edicine ; Anti tu m or drug; Targeting agent 靶向制剂指一类能使药物浓集于靶器官、 靶组织、靶细胞且疗效高、 不良反应小的靶向给药系统,目 前被认为是搭载抗癌药的最适宜剂型。 国家自然科学基金委员会资助的药剂学研究项目 中, 靶向制剂项目 占了 近一半, 这充分显示了 靶向制剂研究在现代药剂学中的地位它构成了我国医学体系的一个特色和优势, 也是医疗卫生事业的重要组成部分。 因此, 靶向制剂应用于中药有着十分重要的意义。1靶向制剂的分类根据载体透过靶部位组织的方式可分为: 生物物理靶向给药制剂。 依据机体不同组织部位的生理学特性对不同大小微粒的阻留性而建立的靶向给药制剂。 !生物化学靶向给药制剂。 利用生物体内某些部位或病变区的特殊生物化学环境而设计的靶[ 1]。 中药是中华民族的瑰宝,向给药制剂。 ∀生物免疫靶向给药制剂。 利用生物的受体、免疫功能而设计的靶向给药制剂。 #双重和多重靶向给药制剂。 利用上述多种机制制成的靶向性制剂, 双重和多重靶向给药制剂具有更高的或可改变靶向部位的靶向给药系统。2靶向制剂的靶向机制2. 1微粒的粒径因素 靶向制剂经过静脉注射后,在体内的分布首先取决于微粒粒子的大小。 一般粒径在 2. 5~ 10 m 时, 微粒大部 分积聚于巨噬细胞中; 粒径 < 7 m时通常被肝、肺中的巨噬细胞摄取;200~ 400 nm 的纳米囊与纳米球集中于肝后迅速被肝清除; 粒径为 100~ 200 nm的微：芸毂煌茨谄は低车木奘上赴友褐星宄, 最终到达肝库普弗细胞溶酶体中; 50~ 100 nm 的微粒系统可以进入肝实质细 胞中; < 50 nm 的微粒则透过肝脏内皮细胞或者通过 淋 巴 传 递 到 脾 和 骨髓中2. 2微粒表面的 性质 靶向制剂之所以具有特定器官的靶向性, 主要由于微粒在机体内部受到物理和生理的作用而有选择地聚集于肝、[ 2]。脾、 肺和淋巴等组织器官中, 其中主要的是巨噬细胞吞噬的作用。 单核 巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素和巨噬细胞上的相关受体完成的。 吸附调理素的微粒黏附在巨噬细胞的表面, 然后通过内吞或融合被巨噬细胞 摄取。 微粒的粒径及其表面的性质决定了 吸附哪种调理素及其吸附程度, 同时决定了吞噬的途径和机制3各种靶向制剂及其在中药中的应用3. 1脂质体制剂 近 20多年来, 脂质体在给药系统的研究方面有迅速的发展, 特别是作为抗癌药物的载体。 研究的主要内容是脂质体双层膜的组成、制备工艺, 提高脂质体包 封率、 稳定性及其靶 向分布、 对靶细胞作用等方面。 作为药物载体具有载药靶向运行、疗效长、耐药性低、给药剂量少、 不良反应低等优点。[ 4]制备海参皂苷 nobiliside A ( N ob A )脂质体并建立了 脂质体中 N ob A 的含量和包封率的测定方法。 当磷脂与胆固醇比例为 2∃ 1, 药脂比为 1∃40时, Nob A 脂质体的平均包封率为 95. 17%, 平均粒径为 87. 16 nm, 脂 质体形态圆整, 粒径较为均 匀。Nob A 以脂质体作为给药载体, 其体内外溶血行为大大降低, 有望成为静脉注射用脂质体。 由于中药材成分复杂、包封率低等缺点, 中药脂质体的报道相对较少。在西药脂质体方面, 陈斯泽等拉曲克隐形脂质体包封率达 68% 左右, 粒径 109 nm。体内抑瘤试验显示盐酸洛拉曲克长循环脂质体具有抗肿瘤效应目前, 关于转铁蛋白介导的靶向脂质体的研究[ 3]。熊阳等[ 5]制备的盐酸洛[ 5 ]。%2435%医学综述 2009年 8月 第 15 卷第 16期 M edicalR ecapitulate , Aug 2009, Vo.l 15, No. 16

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