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中国医药指南2009 年 6 月第7 卷 第 12 期Guide of China Medicine， June 2009， Vo1 ． 7， No． 12 表2美沙拉嗪与SA SP 治疗UC的不 良反应比较 表 2 显示，病例组治疗过程 中不良反应的发生率均低于对照组 (P < 0． 05) 。 4 讨论 UC 是一种病因和发病机制尚未明确的慢性肠道炎症性疾。 特点是复发与缓解交替出现。欧美发达地区发病率高，随着我国生活 水平的日益提高， 近年来发病率有所增高。根据多年研究认为，遗传、 免疫、感染因素可能在本病产生中发挥重要作用，越来越多的证据表 明遗传是本病的基。陨砻庖咚鹕耸侵虏〉墓丶，精神、感染、过 敏等因素可能是发病的诱因。病变多累及直肠和乙状结肠，也可延伸 到降结肠和全结肠。病变主要集中在黏膜层，少数病例黏膜下层，甚 至肌层及浆膜层也可见到炎症改变，但以黏膜层为著。在早期，结肠 黏膜呈水肿、变脆、充血、出血等病变。此后形成椭圆形浅小溃疡， 先沿结肠的纵轴发展，继后能发展成为广泛不规则的大片溃疡，严重 者仅可看到散在的残余黏膜或几无完整的结肠黏膜可见。黏膜覆盖以 炎性渗出物，组织病理检查可见到肠腺隐窝糜烂和溃疡。边缘有细胞 浸润，以淋巴细胞与浆细胞较多；而在急性发作期或有继发感染时， 细胞浸润明显增加，且可见到大量中性粒细胞。病变肠壁的血管常有 血栓的形成。溃疡穿孔所引起的腹膜炎、结肠或直肠周围脓肿、痿管 形成、炎性息肉及癌变为主要的并发症。UC 的最初表现可有许多形 式，血性腹泻是最常见的早期症状；其他症状依次有腹痛、便血、体 质量减轻、 里急后重、 呕吐等。偶尔主要表现为关节炎， 虹膜睫状体炎， 肝功能障碍和皮肤病变。发热则相对是一个不常见的征象，在大多数 患者中本病表现为慢性、 低恶性， 在少数患者 ( 约占 15％) 中呈急性、 灾难性暴发的过程。这些患者表现为频繁血性粪便，可多达 30次 ／ d， 和高热、腹痛。因此，本病的临床表现谱极广，从轻度腹泻性疾病至 暴发性、短期内威胁到生命，需立即进行治疗。 SASP 和 5一 氨基水杨酸是治疗轻、中度 UC 的有效药物，SASP 可 控制 70％左右 UC 患者疾病活动和诱导缓解；新的5一 氨基水杨酸制剂 与 SASP 同样有效，在治疗的 50~ ／ ~ 70％患者中病情改善 口 】 。SASP 的 活性成分为 5- 氨基水杨酸，磺胺吡啶部分是载体分子，但其全身不良 反应多由磺胺吡啶引起，大约30％的患者不能耐受 SASP产生的恶心、 呕吐、食欲不振或头痛等不良反应 ]。磺胺吡啶部分可引起过敏反应， 包括皮疹、 发热、 粒细胞缺乏等。美沙拉嗪为 5- 氨基水杨酸的控释剂型， 定向在回肠末端和结肠释放出，可抑制结肠黏膜释放自三烯、前列腺 素 E，抑制巨噬细胞向炎症灶迁移，消除氧自由基等损伤因子，抑制激 活的白细胞产生炎症递质而发挥抗炎作用 。美沙拉嗪为 5一 氨基水杨 酸的控释剂型，定向在回肠未段和结肠释出，可抑制结肠黏膜释放白三 烯、 前列腺素 E 抑制巨噬细胞向炎症灶迁移， 清除氧自由 基等损伤因子， 抑制激活的白细胞产生炎症递质而发挥抗炎作用。美沙拉嗪本身的半衰 期为 l h，约40％与血浆蛋白结合，而在体内代谢成乙酰化合物后半衰 期达 5- 10h， 80％与血浆蛋白结合， 故美沙拉嗪治疗过程中不良 反应少。 本组病例美沙拉嗪组总有效率 89％，不良反应发生率为 34． 2％，与对照 组比较差异明显， 有统计学意义 (P < 0． 05)。因此， 美沙拉嗪相对安全、 高效， 在不远的未来将取代 SASP， 其发展前景广阔， 值得临床推广使用。 参考文献 [1] 中华医学会消化病分会[J ]． 对炎症性肠病诊断治疗规范的建议 [J]． 中华消化杂志， 2001， 21(4)： 236— 239． [2】 m rdizzone S， Doldo Ranzi et a1． Mesalazine foam(salofalk foam) in the treat m ent of active d istal ulcerative co litis： acomp arative tri al VS salofalk enema[J]． Ital J Gastroenterol Hepatol， 1999， 31(8)： 677-684． [3]Schrocdcr K W． Role of mesalazine in a c ute and long-term treat ment of ulcerative colitis and its complications[J ]． Sca n d J Gas， 2002， 236(Supp1)： 42— 47． [4】 Gisber t J P, Gomollon F， Mate J， et a1． Role of 5一 ami nosalicylic acid in Ireat m ent of inf l amematory bowel d i sease： a system a tic review[J ]． Dig Dis Sci,2002． 47(3)： 471-488． 来氟米特治疗类风湿性关节炎的药物评价 范云燕 【 摘要】结合来氟米特 (LEF) 的药理作用及其治疗类凤湿性关节炎的临床研 究现状及应 用前景 ，揭示 LEF 是一种新型免疫抑制剂，可有 效地控制类风湿性关节炎的发展 ，阻止骨的破坏 ，不良反应。哂薪虾玫哪 受性 。是 目前治疗类风湿性 关节炎最有效的药物。 【 关键词】来氟米特；类风湿性关节炎；药物评价 中图分类号：R971． 1 文献标识码 ：A 文章编号 ：1671— 8194 (2009) 12- 0084— 03 类风湿性关节炎 (rheumatoid arthritis，RA ) 是一种常见的以关 节滑膜组织慢性炎症病变为主要表现的慢性 自身免疫性疾。ぱ 持久反复发作，导致关节内软骨和骨质破坏，关节功能障碍，终致残 废。来氟米特 (1 ef l unomide，LEF) 是一个具有抗增殖活性的异唑类 免疫抑制剂，其作用机制主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而 影响活化淋 巴细胞的嘧啶合成。本品具有抗炎作用 ，是一个以治疗 RA 为主的新型免疫调节剂，与当今使用的抗排斥反应药物在化学结 构上无任何相似性，对多种自身免疫性疾病有治疗作用。临床已应用 于治疗成人RA ，其独特的作用机制，可有效地控制疾病的发展 ，阻 止骨的破坏，不良反应。哂薪虾玫哪褪苄，为临床治疗RA提供 了更好的选择。 1 LEF的药理作用 1． 1 抑制嘧啶的合成途径 LEF抑制嘧啶的从头合成途径，从而影响DNA 和RNA 的合成，使 活化的细胞休眠在细胞周期的G／ S期交界处或S期。 1． 2 抑制酪氨酸激酶的活性和细胞的黏附 四川省德 阳市中西医结合医院内科 (61 8000)